Вчені з медичної школи при Університеті Північної Кароліни, знайшли новий засіб для лікування хронічного болю: фермент під назвою PIP5K1C. У статті, опублікованій в журналі «Нейрон», група вчених представляє докази того, що фермент PIP5K1C контролює діяльність рецепторів, що сигналізують про больові відчуття.
За словами дослідників, проблема в сфері розробки продуктів для знеболювання полягає в тому, що непрактично блокувати кожен з рецепторів, які беруть участь у формуванні сигналу і виникненні больових відчуттів, комплексом препаратів. Однак, вченим вдалося встановити, що необхідно цим рецепторам для того, щоб послати сигнал, - наявність ліпідів фосфотіділінозіт-4,5-біфосфонат (PIP2). Вчені припустили, що при зміні рівня ліпідів PIP2 можна зменшити вираженість больових відчуттів.
Безліч різних ферментів можуть регулювати рівень ліпідів PIP2 в організмі людини. Однак, в новому дослідженні було встановлено, що діяльність ферменту PIP5K1C надає найбільш виражений вплив на рівень даних ліпідів в порівнянні з іншими ферментами.
При зниженні рівня ферменту PIP5K1C рівень ліпідів PIP2 в нейронах, що відповідають за біль, також зменшився і, тим самим, зменшилася вираженість больових відчуттів.
В ході дослідження вчені також виявили з'єднання, яке може інгібувати активність ферменту PIP5K1C. Це з'єднання під назвою UNC3230 може покласти початок новому роду знеболюючих засобів для осіб, які страждають від хронічного болю.
Вчені провели експеримент на тваринах і виявили, що фермент PIP5K1C відповідальний за виробництво, принаймні, половини всіх ліпідів PIP2 в нейронах, що відповідають за больові відчуття.
Потім вони протестували близько 5 тис. молекул для ідентифікації сполук, які можуть блокувати фермент PIP5K1C. Найбільшою спорідненістю до ферменту і, відповідно, інгібуючої активністю до нього володіло з'єднання UNC3230. Також вченим вдалося встановити, що хімічна структура UNC3230 дозволяє модифікувати його з метою підвищення його інгібуючої активності відносно ферменту PIP5K1C.
Таким чином, дослідники показали, що нове з'єднання здатне значно зменшити вираженість запальної болю, характерного для артриту, а також невропатичного болю, що виникає внаслідок пошкодження нервових волокон.
